β-受體和α-受體，亦分為β1-受體與β2-受體，腎上腺素能物質可使其興奮。β1-受體主要分佈於心臟，興奮時可使心率加快，心肌收縮力增強；β2-受體分佈於動脈壁和氣管，興奮時外周血管收縮及支氣管平滑肌痙攣。β-受體阻滯劑和利尿劑一樣，作為基礎降壓藥物。其作用是通過對β-受體的阻斷，使心率減慢，心臟排出量降低，以及外周迴圈順應性改變以保持外周血流；β-受體阻滯劑還能減低腎素活性及血管運動中樞興奮性，從而達到降低血壓的作用。
臨床常用的β-受體阻滯劑有：心得安、心得靜、心得舒、阿替洛爾和美多心安（倍他樂克）等。後兩種為選擇性的作用於β1-受體，對β2-受體的阻斷作用不明顯，因而對支氣管收縮和外周血管收縮較輕，比較適合於長期使用。近年來已逐漸取代了非選擇性β-受體阻滯劑心得安等。阿替洛爾劑量為12.5-50毫克/次。每日1-2次，美多心安25-100mg/次，每日2次，β-受體阻滯劑對心臟有保護作用，適用於合併冠心病或心律失常的高血壓病人，能抗心絞痛、縮小心肌梗塞範圍和抗心律失常，另外長期小劑量服用可預防心肌梗塞範圍和抗心律失常，另外長期小劑量服用可預防心肌梗塞再次發作，減少猝死的危險；適合於青壯年年輕、中度高血壓病人，尤其是合併心動過速者；適用於與利尿劑和血管擴張劑聯合使用，能起到協同降壓作用，能抵消血管擴張劑所引起的心動過速。
β-受體阻滯劑也有一定的副作用，使血甘油三酯增高，高密度脂蛋白降低；使胰島素敏感性降低；可出現幻覺、失眠及抑鬱等；部分病人可出現胃腸道反應如噁心、腹痛及腹瀉等症狀；非選擇性β-受體阻滯劑可誘發支氣管哮喘，故對此類病人應慎用。選擇性β-受體阻滯劑對呼吸系統及脂肪代謝的影響較少，對糖代謝影響不大，故對合併有上述情況者亦可應用。在服用β-受體阻滯劑時不宜突然停藥，應漸減量。因為突然停藥可增加不穩定型心絞痛、心肌梗塞及心律失常的發生，同時也能增加心臟性猝死的危險。由於此類藥物有降低心率和心肌收縮力的作用，故對伴有房室傳導阻滯、竇性心動過緩及心力衰竭者應慎用。在用藥過程中，如心率減至50次/分以下，伴有頭暈或暈厥者應減量或停藥。
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